Anti-inflammatory effects and acute oral toxicity of Copaifera spp. essential oil-loaded nanoemulsion / Efectos antiinflamatorios y toxicidad oral aguda de nanoemulsión cargada de aceite esencial de Copaifera spp

Copaifera spp. essential oil (EOC) was extracted by hydrodistillation of Copaifera oleoresin (COR). The EOC was characterized by GC/MS and a novel EOC-loaded nanoemulsion was developed to enhance the EOC solubility and to evaluate its utility as antinflammatory. EOC contain 14 volatile compounds (including ß-caryophyllene: 51.52%) having a required HLB of 11. The Surfactant: EOC: Water ratio of 13:15:75 (%, w:w:w) produced the optimal formulation (particle size: 94.47 nm). The EOC-loaded nanoemulsion presented a pseudoplastic/thixotropic behavior with excellent shelf stability for 6 months. The anti-inflammatory effect of the nanoemulsion was more potent than that of the EOC, and statistically equal to diclofenac (50 mg/kg). The EOC-loaded nanoemulsion showed no oral acute toxicity (in mice) at 2000 mg/kg; hence, it is considered a nontoxic product. The development of the EOC-loaded nanoemulsion added value to both the COR and the EOC by providinga suitable formulation that could be used as an anti-inflammatory product.

El aceite esencial (EOC) fue extraído por hidrodestilación de oleoresina de Copaifera spp. El EOC fue caracterizado químicamente por GC/MS. Se formuló una nanoemulsión con EOC para mejorar la solubilidad del EOC y evaluar su utilidad como antiinflamatorio. El EOC contiene 14 compuestos volátiles (incluido el ß-cariofileno: 51,52%) con un HLB requerido de 11. La relación Tensioactivo: EOC: Agua de 13:15:75 (%, p:p:p) produjo la formulación óptima (tamaño de partícula: 94,47 nm).. La nanoemulsión cargada con EOC presentó un comportamiento pseudoplástico/tixotrópico con una excelente estabilidad en almacenamiento durante 6 meses. El efecto antiinflamatorio de la nanoemulsión fue más potente que el del EOC y estadísticamente igual al diclofenaco (50 mg/kg). La nanoemulsión cargada con COE no mostró toxicidad aguda oral (en ratones) a 2000 mg/kg; por lo tanto, se considera un producto no tóxico. El desarrollo de la nanoemulsión cargada con EOC agregó valor tanto al COR como al EOC al proporcionar una formulación adecuada que podría usarse como un producto antiinflamatorio.

Spray dried extract of Calophyllum brasiliense Cambés produces a potent hypoglycemic effect and improves total serum cholesterol and triglycerides in diabetic rats / El extracto secado por pulverización de Calophyllum brasiliense cambés produce un potente efecto hipoglucémico y mejora el colesterol sérico total y los triglicéridos en ratas diabéticas / O extrato seco por aspersão de Calophyllum brasiliense Cambés produz um potente efeito hipoglicemiante e melhora o colesterol total e triglicérideos em ratos diabéticos

SUMMARY Introduction: The species Calophyllum brasiliense Cambés (Calophyllaceae) is widespread throughout Central and South America. The stem bark infusion is used for lowering blood glucose. Aim: To optimize the spray dry extract ofthis plant using a D-optimal experimental design. Materials and methods: As factors were used the air-drying speed (3.5-4.5 m3/h), the feed flow rate of the suspension (5-11 mL/ min), and the inlet air temperature (90-130 °C). The dried extract was characterized by measuring the phenolics and flavonoids content, moisture, the water activity, apparent densities, flowability, and compressibility. The antioxidant activity, the inhibitory activity of lipase and alpha-glycosidase, and the antiglycant activity of the spray dried extract (SDE) were evaluated. Subsequently, the hypoglycemic activity was evaluated in rats by monitoring the blood glucose level, triglycerides, and cholesterol. Results: Inlet air temperature and feed flow rate were the factors that most affected the yield and phenolic content. SDE showed a potent antioxidant effect (IC50 1.83 μg/mL), a potent a-glycosidase (IC50 74.45 μg/mL) and pancreatic lipase (IC50 27.33 μg/mL) inhibition. A potent antiglycation effect (IC50 9.45^g/mL) was also observed. Conclusion: the SDE showed a potent hypoglycemic effect at 100 mg/kg. These results suggest that SDE could activate four important pathways that can contribute to diabetes control.

Resumen Introducción: la especie Calophyllum brasiliense (Calophyllaceae) está muy extendida en Centro y Suramérica. La infusión del tronco reduce los niveles de glucosa en sangre. bjetivo: optimizar el extracto seco por aspersión (SDE) de esta planta utilizando un diseño experimental D-óptimal. Materiales y métodos: como factores se utilizaron la velocidad del gas secante (aire, 3,5-4,5 m3/h), la temperatura de entrada del aire fue 90-130 °C y la velocidad de alimentación, 5-11 mL/min. Se determinó el contenido de fenoles y flavonoides en el extracto seco, la humedad residual, la actividad del agua, las densidades aparentes, fluidez y compresibilidad. Se evaluó la actividad antioxidante e inhibidora de lipasa y alfa-glicosidasa y la actividad antiglicante. También se evaluó la actividad hipoglicemiante midiendo glucosa en sangre, triglicéridos y colesterol. Resultados: la temperatura del aire de entrada y la velocidad de alimentación afectaron, significativamente, el rendimiento y contenido de fenoles. El SDE mostró un potente efecto antioxidante (IC50 1,83 μg/mL), una potente inhibición de a-glicosidasa (IC50 74,45 μg/mL) y de lipasa pancreática (IC50 27,33 μg/ mL). Se observó un fuerte efecto antiglicante (IC50 9,45 μg/mL). Conclusiones: el SDE mostró un potente efecto hipoglicemiante a 100 mg/kg. Estos resultados sugieren que el SDE podría actuar activando cuatro vías importantes para el control de la diabetes.

RESUMO Introdução: a espécie Calophyllum brasiliense (Calophyllaceae) é amplamente distribuída na América do Sul e Central. A infusão da casca do caule reduz os níveis de glicose no sangue. Objetivo: otimizar o extrato seco por pulverização (SDE) desta planta usando um planejamento experimental D-ótimo. Materiais e métodos: a velocidade do gás de secagem ar (3,5-4,5 m3/h), a temperatura de entrada do ar (90-130 °C) e a taxa de alimentação (5-11 mL/min) foram usados como fatores. Foi determinado o teor de fenóis e flavonóides no extrato seco, a umidade residual, a atividade de água, as densidades aparentes, a fluidez e a compressibilidade. Avaliou-se a atividade antioxidante e a atividade inibitória de lipase e alfa-glicosidase, e a atividade antiglicante do extrato seco. A atividade hipoglicêmica foi avaliada em ratos diabeticos, medindo a glicose no sangue, triglicerídeos e colesterol. Resultados: a temperatura de entrada do ar e a taxa de alimentação afetaram significativamente o desempenho e o conteúdo de fenois. O SDE mostrou um potente efeito antioxidante (IC50 1,83 μg/mL), uma significativa inibição de a-glicosidase (IC50 74,45 ig/mL) e da lipase pancreática (IC50 27,33 μg/mL). Um forte efeito antiglicante também foi observado (IC50 9,45 μg/mL). O SDE mostrou um forte efeito hipogli-cemiente à concentração de 100 mg/kg. Conclusões: Esses resultados sugerem que o SDE poderia atuar ativando quatro vias importantes para o controle do diabetes.

State of the art in Cassia grandis L. f. (cañandonga) / Estado del arte sobre Cassia grandis L. f. (cañandonga)

INTRODUCTION: the species Cassia grandis L. f. (cañandonga) is recognized by the Cuban Health System and the population for its antianemic properties, in spite of the unpleasant odor of its fruit. OBJECTIVES: to perform a bibliographic update about the chemical, toxicological and pharmacologic characteristics of the study species. METHODS: an extensive review was conducted in international databases such as HighWire, DOAJ, EBSCO, Scielo, Scopus, Chemical Abstract, Medline, PudMed, and Pharmaceutical Abstract, in addition to the national database CuMed from the year 1900 until 2012. RESULTS: there are still not enough studies that certify its usefulness and pharmaco-toxicological safety as antianemic, and few pharmaceutical formulations have been developed. The fruit is the most studied organ of the species. CONCLUSIONS: it is necessary to carry out new investigations to certify its antianemic effect and develop new therapeutic alternatives to eliminate the unpleasant odor of Cassia grandis L. f. fruit formulations.

INTRODUCCIÓN: la especie Cassia grandis L. f. (cañandonga) es reconocida en el sistema de salud cubano y su población por sus propiedades antianémicas, a pesar del desagradable olor de sus frutos. OBJETIVO: evaluar el estado del arte sobre aspectos químicos, toxicológicos y farmacológicos de Cassia grandis L. f. (cañandonga) desde 1900 hasta 2012. MÉTODOS: se revisó en bases de datos internacionales como HighWire, DOAJ, EBSCO, Scielo, Scopus, Chemical, Abstract, Medline, PudMed, y Pharmaceutical Abstract, además de la base de datos nacional CuMed desde 1900 hasta 2012. RESULTADOS: aún son insuficientes los estudios que avalan su utilidad y seguridad farmacotoxicológica como antianémico, así como pocas las formulaciones farmacéuticas desarrolladas. El fruto es el órgano más estudiado de la especie. CONCLUSIONES: se necesita realizar nuevas investigaciones para avalar su efecto antianémico y de otras alternativas terapéuticas que permitan eliminar el olor desagradable de las preparaciones de los frutos de esta planta.

Validación del método de determinación de flavonoides en tabletas de Passiflora incarnata L / Validation of flavonoid quantification method in Passiflora incarnata L. tablets

OBJETIVO: validar el método de cuantificación de flavonoides en las tabletas de Passiflora incarnata L., utilizando como patrón quercetina. MÉTODOS: se evaluó la especificidad, linealidad, exactitud, precisión y robustez según las recomendaciones de la USP 30 y el Centro para el Control Estatal de la Calidad de los Medicamentos (CECMED). RESULTADOS: en las condiciones practicadas en este trabajo el método es selectivo; resultó lineal en un rango de 60 a 140 por ciento de concentración de flavonoides. Mostró exactitud y precisión con coeficiente de variación global de 0,67 por ciento. No varió significativamente cuando se modificaron las condiciones de análisis. CONCLUSIONES: el método analítico, en las condiciones practicadas, es fiable y permite obtener resultados apropiados para el uso que se pretende(AU)

INTRODUCTION: to validate the flavonoid quantification method on Passiflora incarnata L. tablets by using quercetine as standard. METHODS: selectivity, linearity, accuracy, precision and robustness were evaluated, using USP 30 and the regulations of the Center for the State Control of Drug Quality (CECMED). RESULTS: under the conditions of this study, the method is selective, linear in a range of 60 to 140 percent of flavonoid concentration. It showed accuracy and precision with global relative standard deviation of 0.67 percent. The results did not significantly vary when the analytical conditions changed. CONCLUSIONS: under the established conditions, this method is reliable and allows obtaining appropriate results for the intended use(AU).

Formulación de cápsulas duras de Tamarindus indica L / Formulation of hard capsules from Tamarindus indica L

OBJETIVO: formular cápsulas duras a partir de extracto blando de Tamarindus indica L. MÉTODOS: se seleccionaron las cantidades de los excipientes lactosa monohidratada, almidón de maíz y dióxido de silicio coloidal (Aerosil®), utilizando un diseño factorial 23. Se seleccionó para envasar en cápsulas, el granulado con mejor fluidez y menor humedad residual. Se evaluó la calidad de las cápsulas duras. RESULTADOS: la formulación escogida fue lactosa monohidratada 35,0 g, Aerosil® 3,0 g y almidón de maíz 7,5 g, pues mostró buena fluidez y una humedad residual de 4,17 por ciento. Las cápsulas duras formuladas, presentaron buena calidad tecnológica. CONCLUSIONES: se obtuvieron cápsulas duras que pueden ser preparadas, a pequeña escala, a nivel dispensarial(AU)

OBJECTIVE: to formulate hard capsules from Tamarindus indica L. soft extract. METHODS: the amounst of the exicipients called lactose monohydrate, corn starch and colloidal silicon dioxide (Aerosil®) were selected, using a 23 full factorial design. The selection of the best formulation was based on the best rheological properties and the least residual humidity. The quality of the filled hard capsules was evaluated. RESULTS: the formulation containing lactose monohydrate 35.0 g, Aerosil® 3.0 g and corn starch 7.5 g was selected. This formulation showed good fluidity and 4.17 percent residual humidity. Hard capsules showed good technological quality. CONCLUSIONS: hard capsules that can be prepared at small-scale production dispensaries(AU)

Desempeño analítico de los métodos de control de calidad de una solución concentrada para hemodiálisis / Analytical performance of the quality control methods in a concentrated solution for hemodialysis

Objetivo: evaluar el desempeño de los métodos de cuantificación de los iones sodio, potasio, cloruro, calcio y magnesio en una solución concentrada para hemodiálisis con bicarbonato. Métodos: los cinco métodos aparecen informados en la farmacopea británica. Para la verificación del desempeño, se utilizaron los parámetros, linealidad, exactitud y precisión. Se empleó el método de placebo enriquecido utilizando niveles de 60 a 140 por ciento de la concentración nominal de cada ion. Resultados: los cinco métodos resultaron lineales en el intervalo de concentraciones evaluadas, fueron precisos y exactos, con coeficientes de variación global menor que 1,75 por ciento, y una recuperación entre 100 ± 3 por ciento. Conclusiones: los métodos de cuantificación de los iones presentes en la solución concentrada para hemodiálisis con bicarbonato, permiten obtener resultados fiables en las condiciones analíticas practicadas en esta investigación(AU)

Objective: to evaluate the analytical performance of the sodium, potassium, chloride, calcium and magnesium ions quantification methods, in a concentrated solution with bicarbonate for hemodyalisis. Methods: the five analytical methods are reported on the official British pharmacopeia. The performance evaluation was made by verifying linearity, accuracy and precision. In all cases, the enriched placebo method was used, with concentration levels from 60 to 140 percent of the standard concentration value of each ion. Results: the five methods showed linearity in the evaluated concentration range; they were accurate and precise with global variation coefficients lower than 1.75 percent, and a recovery rate of 100 ± 3 percent. Conclusions: the quantification methods for the ions present in concentrated solution with bicarbonate for hemodialysis, allows obtaining reliable results under the analytical conditions used in this research(AU)

Role of polyphenols in the antimicrobial activity of ethanol Tamarindus indica L leaves fluid extract / Papel de los polifenoles en la actividad antimicrobiana del extracto fluido de las hojas de Tamarindus indica L

The aim of this work was to explore in an active, fractioned, and chemically characterized Tamarindus indica L. (TIL) leaves extract, the influence of flavonoids and polyphenol compounds on the antimicrobial activity. A spectrophotometric quantification of the total phenols and flavonoids content was determinate to the TIL leaves extract, as well as, to the four fractions in which was fractioned (n-hexane, chloroform, ethyl acetate and n-butanol). The extracts and their fractions were microbiologically tested against six ATCC bacteria and Candida albicans, being determined their minimum inhibitory and bactericidal concentrations (MIC and MBC). Additionally, the extracts were evaluated in their influence on human complement system (classical and alternative pathways). Fractions with high content of flavonoids and polyphenols (ethyl acetate and n-butanol) are active against Bacillus subtilis and inhibit the human complement system (direct pathway, IC50 31.05 and 33.65 ug/mL respectively), but are not active over Staphylococcus aureus. However, this bacterium was susceptible to fractions with low or null concentration of flavonoid or polyphenol compounds. No fractions neither the fluid extract were active against Salmonella typhimurium and Candida albicans. Experimental data suggest that phenols and flavonoids are not the only components involved in the antimicrobial activity of TIL leaves as has been previously suggested by other authors. Complement activity tests did not support a putative role on the antimicrobial activity.

El objetivo de este trabajo fue explorar en un extracto activo de hojas de Tamarindus indica L. (TIL), fraccionado y caracterizado químicamente, la influencia de los polifenoles y flavonoides en su actividad antimicrobiana. Se cuantificaron por espectroscopia UV-visible los contenidos de fenoles totales y flavonoides en el extracto de TIL así como de las cuatro fracciones obtenidas (n-hexano, cloroformo, acetato de etilo y n-butanol). Se evaluó la actividad microbiológica del extracto y sus fracciones contra seis bacterias ATCC y Candida albicans, determinándose sus concentraciones mínimas inhibitorias y bactericidas (MIC y MBC). Adicionalmente, se evaluó la influencia de los extractos en el sistema de complemento humano (vía clásica y alternativa). Las fracciones con altas concentraciones de polifenoles y flavonoides (acetato de etilo y n-butanol) fueron activas contra el Bacillus subtilis e inhibieron el sistema de complemento humano (vía directa, IC50 31.05 y 33.65 g/mL, respectivamente), pero no fueron activas contra Staphylococcus aureus. Sin embargo, esta bacteria fue susceptible a fracciones con baja o nula concentración de polifenoles y flavonoides. El extracto fluido y todas sus fracciones resultaron inactivos frente a Salmonella typhimurium y Candida albicans. Los datos experimentales sugieren que los fenoles y flavonoides no son los únicos compuestos involucrados en la actividad antimicrobiana de hojas de TIL, como había sugerido por otros autores. La actividad medida sobre el sistema de complemento, no aporta relevancia a la actividad antimicrobiana de las hojas de TIL.

Toxicidad aguda oral e irritabilidad de la mucosa oral con una formulación de tabletas de Tamarindus indica L / Acute oral toxicity and irritability of the oral mucosa with a tablet formulation of Tamarindus indica L

In this study, the possible preclinical toxic effects of the Tamarindus indica L tablets were evaluated by the acute oral toxicity (AOT) and oral mucosa irritation (OMI), adapting guideline OECD 423 and ISO 10993-10, respectively. The AOT was evaluated, using the Class Toxocity Method in Sprague Dawley females rats and the OMI was assessed in sirian hamsters, according to the acute exposure method. Any sign of toxicity were not observed in the study. No animal death was occurring and the body weight increase in the two experimental groups was not statistically different. Slight irritation of the oral mucosa of the animals was observed, but this fact didn't impede them to feed appropriately and they body weight increase normally during the assay. Tamarind tablets were framed as non toxic substance and they produce a “light irritability” of the oral mucosa.

En este trabajo se evaluó a nivel preclínico, los posibles efectos tóxicos de las tabletas de Tamarindus indica L. Se ensayó la toxicidad aguda oral, por el método de las clases de toxicidad, en ratas hembras de la línea Sprague Dawley y la irritabilidad de la mucosa oral en Hamster sirio, según las normas OECD 423 y ISO 10993-10, respectivamente. Durante el estudio de toxicidad aguda, no se observaron signos de toxicidad, ni muerte. El peso corporal en ambos grupos experimentales aumentó y no fue diferente estadísticamente. En el estudio de irritabilidad, se observó una ligera irritación en la mucosa de los biomodelos. Esto no les impidió alimentarse adecuadamente y se observó un incremento del peso corporal de ambos grupos experimentales. Se determinó que las tabletas producen una irritabilidad “leve” de la mucosa oral y no clasifican como tóxicas según las normas internacionales de referencia.

Estabilidad en estante de tabletas de las hojas de Tamarindus indica L / Storage condition stability of Tamarindus indica L leaf tablets

Objetivo: evaluar la estabilidad física, química y microbiológica, en estante, de tabletas de hojas de Tamarindus indica L. Métodos: se evaluaron las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles, los perfiles de disolución y la calidad microbiológica durante dos años, manteniendo las tabletas envasadas en frascos de cloruro de polivinilo de alta densidad, con tapa inviolable y almacenadas en lugar seco y fresco. Se realizaron determinaciones de cada una de las propiedades cada tres meses. Resultados: Durante el estudio, las tabletas mantuvieron el color marrón claro que las caracteriza, el mismo olor fresco a fruta madura y la misma apariencia física. Las propiedades físicas se mantuvieron intactas durante dos años: dureza mayor que 5 kg/f (Monsanto), friabilidad menor que 1 por ciento, masa y la altura dentro de la variabilidad permitida. El tiempo de desintegración fue menor que 10 min. La cantidad de polifenoles liberada en 30 min estuvo por encima del 87 por ciento durante el estudio. Conclusiones: se demostró que las tabletas de tamarindo 120 mg, mantienen las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles y la calidad microbiológica y biofarmacéutica durante dos años. Para asegurar la estabilidad química de las tabletas con mayor precisión, en este momento se desarrollan estudios por cromatografía de capa delgada

Objective: to evaluate the physical stability, chemical and microbiological stability of the Tamarindus indica L tablets on shelf. Methods: the physical and mechanical properties, the polyphenol concentrations, the dissolution profiles and the microbiological quality were evaluated for two years. Tablets were packed in high density PVP flasks and were stored in a dry and fresh place. Each of the properties was determined every three months. Results: throughout the study, the tablets kept their characteristic light brown color, the same odour resembling ripe fruit and the same physical appearance. The physical properties remained unchanged during two years: hardness was higher than 5 kg/f (Monsanto), friability lower than 1 percent, mass and height were within the allowable variability. Disintegration time was less than 10min. The released percentage of polyphenols in 30 min was over 87 percent in the course of study. Conclusions: it was demonstrated that 120mg Tamarind tablets can keep their physical-mechanical properties, the polyphenol concentrations and the microbiological and biopharmaceutical quality for 2 years. Thin layer chromatographic studies are currently conducted to assure more precisely the chemical stability of the tablets

Standardization of the quality control parameters of the Tamarindus indica L. soft extract

Introduction: Tamarindus indica L or Tamarind as commonly known is a medicinal plant witha broad spectrum of application in medicine. Tamarind is the most useful plant for liver disorders treatment in Cuba and The Caribbean. People use it as decoction and have to take up to four liters a day of this preparation, because the use of alcohol in the Tamarind fluid extracts prevent its use in patient with lever desorders. Objective: the aim of this study was the preliminary establisment of quality control parameters of the Tamarindus indica L soft extract as a novel alcohol-free active ingredient for solids pharmaceutical formulation. Methods: organoleptics properties, total solids, relative density, pH, and total ashes were stablished. The polyphenols content was evaluated as a chemical marker using Folin-Ciocalteau spectrophotometric method. The WHO methodology was followed for the establishment of limits for each one of the parameters...

Introducción: el Tamarindus indica L o tamarindo, como se le conoce comúnmente, es una planta medicinal con un amplio espectro de aplicación en la medicina. Es la más utilizada en Cuba y en el Caribe para los trastornos hepáticos. La población la utiliza en forma de decocción y consume alrededor de 4 L/d de esta preparación, porque el contenido de alcohol del extracto fluido de tamarindo impide su utilización en pacientes con estas enfermedades. Objetivo: establecer de forma preliminar los parámetros de control de calidad en el extracto blando de las hojas de Tamarindus indica L como un nuevo ingrediente activo libre de etanol, para la preparación de formas farmacéuticas sólidas. Métodos: se evaluaron las propiedades organolépticas, sólidos totales, densidad relativa, pH y cenizas totales. Se evaluó el contenido de polifenoles como marcador para el control de calidad de este extracto utilizando el método de Folin Ciocalteau. Se empleó la metodología propuesta por la Organización Mundial de la Salud para el establecimiento de los límites de control...

Preformulación de tabletas de Tamarindus indica L. / Preformulation of tablets from Tamarindus indica L.

Se realizó un estudio de preformulación de tabletas partiendo del extracto blando de las hojas de la especie Tamarindus indica L. Se estudiaron posibles interacciones en mezclas binarias del extracto blando con los excipientes en relación 1:3 que puedan afectar la cantidad de polifenoles en la mezcla a temperaturas 30, 45 y 60 ºC. Se diseñaron 3 formulaciones preliminares de tabletas y se estudió en todos los casos la calidad de los granulados y de las tabletas. En conclusión, no se producen interacciones que afecten el color, el olor ni la concentración de polifenoles en las mezclas binarias extracto blando de tamarindo-excipientes a 30 ºC, y a temperaturas mayores se reduce la cantidad de polifenoles en las mezclas. La formulación preliminar número tres produce tabletas de calidad tecnológica y resulta adecuada para los subsecuentes estudios de formulación y optimización de tabletas de tamarindo.

A pre-formulation study for tablet preparation using soft extract from Tamarindus indica L. leaves was conducted. Possible interactions in binary mixtures of Tamarindus indica L. soft extract and selected excipients in a 1:3 ratio, which may affect the amount of polyphenols in the mixture at 30°, 45° and 60 °C temperatures, were analyzed. Three preliminary tablet formulations were designed and then the quality of granules and tables were researched in all the cases. It was concluded that there were no interactions affecting the color, the smell and the polyphenol concentration in the evaluated binary mixtures at 30°. At higher temperatures, the amount of polyphenols decreased. Pre-formulation number 3 yielded the best technological quality in tablet production and thus can be used for future formulation and optimization studies of Tamarind tables.

Formulación de comprimidos de tamarindo por el método de granulación húmeda / Formulation of tamarind tablets using the wet granulation method

El objetivo de este trabajo fue la formulación de tabletas farmacéuticas para lo cual se empleó como principio activo el extracto blando de las hojas de la especie Tamarindus indica L. Se utilizó el método de elaboración de tabletas por granulación húmeda a escala de laboratorio. Se prepararon 3 formulaciones en las que se varió las cantidades de lactosa, Aerosil®, celulosa microcristalina y croscarmelosa sódica. Se obtuvieron 3 formulaciones con características adecuadas para el proceso de producción de tabletas, de las cuales la número 3 fue la que mostró mejor calidad tecnológica. Se encontró una relación directa entre la cantidad de desintegrante añadido y el tiempo de desintegración, por lo que deberá estudiarse el efecto de este excipiente para la optimización de esta formulación

The objective of this paper was to prepare tablets using Tamarindus indica L. leaf soft extract as active ingredient. The classic method for manufacturing tablets by means of wet granulation at lab scale was used. Three formulations were prepared in which the quantities of excipients lactose, Aerosil®, microcrystalline cellulose and croscarmellose sodium varied. Three formulations were obtained with adequate characteristics in the manufacturing process but the number 3 exhibited the best technological quality. For further optimization of this formulation, the effect of the excipient must be studied because there was direct relationship between the added amount of disintegrant and the disintegration time

Metabolites extraction optimization in Tamarindus indica L. leaves / Optimización de la extracción de metabolitos de las hojas de Tamarindus indica L

A central composite 2 3 full factorial design was used to study the combined effect of ethanol concentration and moistening time on total phenol (TP), flavonoid (TF) and carbohydrates (TC) content, as well as over total soluble substance (TSS) and ashes content (TA) in the Tamarindus indica L. leaves extraction process. Desirability function (0.8377) suggest the 71.73 percent ethanol concentration and 92.37 minutes of moistening time as the best combination variables, predicting values of 25.972 and 2.678 mg/mL for TP and TF; whereas for TSS and TA was predicted 18.417 and 0.566 percent respectively. The TC variable was discarded, because was impossible to find an statistical strong model to describes this variable. The theoretic values predicted were contrasted with new experimental data (n=5) by a hypothesis contrast test and examining the absolute error in the prediction. Results show a good adjustment to the prediction for TP, TSS and TA variables, meanwhile TF exhibit a slight deviation to the predicted value (absolute error over 10 percent). Nevertheless, this study offers a combination of variables when it is intended to prepare a tamarind extract that afford a high extractive capacity and, as a consequence, a larger probability to exhibit some kind of pharmacologic activity.

Un diseño factorial con compuesto central 2 elevado a 3 fue empleado en la evaluación de la influencia de la concentración de etanol y el tiempo de humectación sobre el contenido de fenoles (TP), flavonoides (TF), carbohidratos (TC) sólidos (TSS) y cenizas totales (TA) en el proceso de extracción de hojas de Tamarindus indica L. Valores de 71.73 por ciento de etanol y de 92.37 minutos de tiempo de humectación fue la combinación de factores sugerida por la función deseabilidad (0,8377), la cual predice concentraciones de 25,972 y 2,678 mg/mL para las variables TP y TF; y 18,417 y 0,566 por ciento para TSS y TA respectivamente. La variable TC fue descartada ante la imposibilidad de encontrar modelos predictivos con significación estadística. Estos valores teóricos fueron comparados por contraste de hipótesis y cálculo del error absoluto de la predicción con los obtenidos por réplicas del experimento (n=5). Los resultados mostraron un buen ajuste a la predicción para las variables TP, TSS y TA, mientras que la variable TF muestra una pequeña desviación con un error absoluto ligeramente superior al 10 por ciento. A pesar de ello, el presente estudio ofrece una combinación de variables a la cual se logra una alta capacidad extractiva en hojas de Tamarindus indica L., ofreciendo una mayor probabilidad de actividad farmacológica.